Opioider: Vanedannende stoffer

Alt begynner med knesmerter, eller kanskje en smerte i ryggen som har begynt å påvirke ditt daglige liv. Eller det kan være en tilbakevendende migrene eller de fysiske effektene av angst, som en anspent kjeve. Vi går til legen som foreskriver oss en av mange opioider som vanligvis brukes til smertekontroll … og alt forandrer seg. Opioider er noen av de mest kraftige smertestillende medisinene vi har, men samtidig er de også de mest vanedannende.

Når vi snakker om opioider, kommer kanskje noen navn i tankene. Michael Jackson, Prince og Philip Seymour Hoffman døde alle av avhengighet til beroligende midler og opioider eller andre stoffer. Et slikt produkt er fentanyl, et syntetisk opioidanalgetikum som bare kan fås på resept.

Kjendisdødsfall er oppmerksomhetsfangende, men det er et objektivt faktum vi ikke kan ignorere: disse medisinene forårsaker flere dødsfall enn narkotikakarteller. Vi snakker ikke mye om det, men psykiater Allen Frances, en av forfatterne til DSM-IV, gjør det. Nylig har han vært en stor kritiker av farmasøytisk industri.

Opioider er de mest foreskrevne legemidlene for smertelindring, men problemet er at prisen vi betaler for lindring er for høy. Dessuten gjør vi det ofte blindt, og forstår ikke fullt ut deres langsiktige konsekvenser.

Opioider, ekstremt vanedannende medisinering

Opioider er i første omgang positive for hjernen vår. Hvorfor? Fordi de etterligner aktiviteten til endorfiner og produserer følelser av glede og demper smerter. Derfor er disse medisinene svært nyttige under operasjoner, for akutt og vedvarende smerte, eller for å forbedre livskvaliteten til kreftpasienter.

I tillegg er det viktig å skille mellom opiater og opioider. På den ene siden refererer “opiater” til ekstraktet fra opiumplanten, slik som morfin. På den annen side refererer “opioider” til alle syntetiske eller semisyntetiske produkter med samme virkning som naturlige opiater.

Hvordan virker de?

Mens noen opioider virker umiddelbart, må andre tas opp flere ganger for å virke. Det spiller ingen rolle om vi føler smerte i øyeblikket vi tar medisinen; det forhindrer og regulerer at smerten dukker opp. Alt dette skjer via en sofistikert mekanisme i hjernen vår. Det virker slik:

• Først og fremst når disse stoffene kroppen vår og binder seg til bestemte opioidreseptorer (μ, κ og δ) i nervesystemet og andre vev.
• Disse reseptorene er relatert til Gi/o-proteinet. Da handler proteinet ved å hemme virkningen av adenylat syklase, åpne kaliumkanaler og lukke presynaptiske kalsiumreseptorer. Dette reduserer nevral eksitabilitet og dermed enhver form for smerte.

Virkningen av opioider varer vanligvis i gjennomsnitt mellom 3 og 4 timer. Syntetiske stoffer kan imidlertid vare mye lenger. Disse stoffene skaper en følelse av fredelig avslapping, en drastisk reduksjon i angst, og ofte en behagelig følelse av lykke.

Til tross for disse positive aspektene er virkningene korte, begrensede og kostbare. Prisen: vår fysiske og mentale helse. I hovedsak havner hjernen vår i “panikkmodus” når flommen av kjemikalier som produseres av stoffet forsvinner. Så hvis en person har tatt dem over lengre tid, vil de ha utviklet en toleranse og vil derfor snart oppleve abstinenser.

Effektene av opioider i kroppen vår

Effektene av opiater og opioider varierer avhengig av hvor lenge personen har tatt dem. Vi kan imidlertid bryte det ned i følgende faser:

Først, den innledende fasen

• Overoppheting av huden
• Tørr munn
• Tyngde i ekstremiteter
• Kvalme, kløe

Deretter etter 3-5 timer

• Døsighet
• Miosis: sammentrekning av pupillen
• Forstoppelse
• Forvirring
• Små visuelle hallusinasjoner
• Svimmelhet
• Konsentrasjonsvansker
• Apati

Til slutt, de langsiktige effektene

• Fordøyelsessykdommer: mangel på appetitt, kronisk forstoppelse
• Kardiovaskulære endringer
• Gikt og andre revmatiske problemer
• Alvorlige forstyrrelser i hukommelse, oppmerksomhet og tap av motivasjon
• Hallusinasjoner, plutselige endringer i humør, depresjon, angst, søvnløshet
• Venøs betennelse
• Infeksjoner av huden og hvitt vev
• Leversykdommer
• Respiratoriske sykdommer

Behovet for å regulere administreringen av opioider

Hippokrates definerte opiater under slagordet “Divinum opus est sedare dolorem” (Guddommelig arbeid er å lindre smerte). Men i dette tilfellet må vi være uenige med den vise doktoren, og husker igjen at å lindre smerte er arbeidet til leger og ikke guder. Vårt ansvar er å bruke disse stoffene på en smart måte.

Faktisk blir en tredjedel av de som bruker opioider i en måned tolerante og blir deretter avhengige av det. Det er også kjent at siden 1999 har salget av opiater blitt firedoblet over hele verden.

Farmasøytisk industri håndterer fysisk og psykisk smerte. Derfor er mer enn bare individuell bevissthet nødvendig. Vi trenger også tilstrekkelige reguleringsstrategier fra regjeringer, statlige byråer og medisinske sentre.

Kilder

Jesús Florez (2008) “Human Pharmacology” Barcelona: Masson