Hvordan fungerer opioide analgetika?

Det finnes både naturlige opiater og syntetiske opiater. I denne artikkelen kan du lære hvordan opioide analgetika fungerer, samt hvilke effekter de har.

Oppigjennom historien har forskere alltid lett etter nye måter å behandle smerte på. Mennesker begynte å bruke opioide analgetika for lenge siden, noe de fikk tak i fra opiumplanten. I 1806 skapte forskere morfin for første gang. Fra den gang, har utviklingen av denne medisingruppen fortsatt å utvikle seg.

Hva er opioide analgetika? De er potente analgetiske medikamenter, noe som skyldes deres farmakologiske virkning på foreningen mellom opioidreseptorer i sentralnervesystemet. Det finnes naturlige opiater som kommer fra opium, og andre syntetiske opiater, som fentanyl.

En potent effekt

En av hovedkjennetegnene på disse medikamentene er at de har en ubegrenset analgetisk potens. Dette betyr at jo større dosen er, jo større er den analgetiske effekten. Dette bringer imidlertid også med seg mange uønskede effekter, noe vi skal ta en titt på litt senere.

Leger bruker dem hovedsakelig for å behandle alvorlig og akutt smerte, samt hos terminale pasienter, spesielt hos de som har kreft. Før legen foreskriver behandling med opioide analgetika, bør de foreta en tilstrekkelig undersøkelse. Pasienten må lide av intense smerter som ikke kan lindres av andre medisintyper.

Slik virker opioide analgetika for å behandle smerter

Opioide analgetika, som vi nevnte, fester seg til opioidreseptorer i sentralnervesystemet. Selv om det hovedsakelig finnes fire typer reseptorer, er det bare tre av dem som handler ved smerter: μ, κ og δ (mu, kappa og delta). Avhengig av affiniteten til reseptoren og handlingen de utøver på den, har opioide medisiner forskjellige effekter.

I henhold til deres affinitet til reseptorene og deres kliniske nytte, klassifiserer vi dem som følger:

• Rene agonister ved μ-reseptorene. Eksempler på dette er morfin, fentanyl, metadon eller oksykodon. De handler på både en smertestillende og kraftig euforisk måte.
• Agonister ved κ-reseptorene og partielle agonister eller antagonister ved μ-reseptorene. Disse inkluderer nalbufin og butorfanol. Hvis de administreres med en ren agonist, kan de motvirke effekten og undertrykke effektiviteten.
• Partiale agonister. Buprenorfin. De har en smertestillende effekt når de administreres på egen hånd.
• Rene antagonister. Naloxon, naltrekson. De har evnen til å motvirke eller reversere effekten av andre opiater.

Andre bruksområder for og bivirkninger av opioide analgetika

Bortsett fra å være nyttig i analgetisk behandling av smerte, brukes opioidmedisiner også innen andre områder, som ved anestesi. I disse tilfellene bruker legene dem vanligvis i kombinasjon med et anestetisk medikament (bedøvelsesmiddel) og en nevromuskulær blokkerer. De kan også brukes for å oppnå bedøvelse i en pasient eller for å undertrykke den autonome pustingen deres når de trenger mekanisk ventilasjon.

Hovedproblemet med opioide analgetika er risikoen for avhengighet. På grunn av dette brukes de vanligvis kun i kortsiktig behandling av akutt smerte eller hos terminale pasienter. De vanligste bivirkningene av disse medikamentene er følgende:

• Forstoppelse. Disse medikamentene reduserer gastrointestinal motilitet og funksjonene til mage-, galle- og bukspyttkjertelen.
• Sykdomsfølelse
• Døsighet
• Forvirring

Andre bivirkninger som kan dukke opp er:

• Hodepine
• Svimmelhet
• Svetting
• Humørendringer
• Problemer med vannlating
• Tørrhet i munnen
• Muskelstivhet
• Pusteproblemer

Eksperter har også observert at den kroniske bruken av opioide analgetika har en depressiv effekt på immunsystemet. På grunn av dette reduseres evnen til å produsere antistoffer, og muligheten for at man får en infeksjon øker. Andre mulige kardiovaskulære effekter man kan oppleve er bradykardi (langsom puls) og hypotensjon (lavt blodtrykk).

Toleranseproblemer

Når leger behandler pasienter med opioide analgetika over lang tid, oppstår det vanligvis toleranser. Dette betyr at det kreves høyere og høyere doser for å oppnå den samme terapeutiske effekten. Kroppen blir rett og slett vant til stoffet.

På samme måte kan de også forårsake fysisk avhengighet. Dette resulterer i abstinenssyndrom når man avbryter behandlingen eller reduserer dosen betraktelig. Fagpersoner kan unngå dette ved å redusere pasientens doser gradvis.

En annen type avhengighet er den psykologiske typen. I disse tilfellene blir pasienten mer avhengig av de psykiske effektene av denne typen medisin enn smertelindringen de gir.